sábado, 19 de dezembro de 2020

Phase 3 Trial of a Small-volume Subcutaneous 6-Month Duration Leuprolide Acetate Treatment for Central Precocious Puberty

 Karen O. Klein, Analía Freire, Mirta Graciela Gryngarten, Gad B. Kletter, Matthew Benson, Bradley S. Miller, Tala S. Dajani, Erica A. Eugster, and Nelly Mauras


J Clin Endocrinol Metab 2020, 105(10):e3660-e3671.

https://academic.oup.com/jcem/article/105/10/e3660/5879679


A puberdade precoce ocorre quando há presença dos caracteres sexuais secundários antes dos 8 anos nas meninas e  antes dos 9 anos nos meninos. Pode ser classificada como central (PPC) ou periférica, sendo a primeira causada por maturação precoce do eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (HHG) e a qual tem como tratamento padrão-ouro os análogos do GnRH (GnRHa). No entanto, a maioria das formulações dos GnRHa são medicações de uso intramuscular (IM), como a leuprorrelina e triptorrelina. Sendo assim, o presente estudo de fase 3, multicêntrico, aberto e de braço único teve como objetivo avaliar a eficácia, farmacocinética e segurança da leuprorrelina subcutânea semestral e de dose pequena. A amostra alvo para o recrutamento era de 60 crianças, sendo que todas elas deveriam ter diagnóstico de PPC sem tratamento prévio, incluindo meninas entre 2 a 8 anos de idade e meninos entre 2 a 9 anos de idade. Elas deveriam preencher os 3 critérios para serem diagnosticadas com puberdade precoce central: achados clínicos, avanço de idade óssea (IO) de pelo menos 1 ano acima da idade cronológica (IC) e teste de estímulo com GnRHa com resultado de LH 30 minutos após maior que 5 Ui/L. O tratamento proposto eram duas doses de acetato de leuprorrelina - 45 mg/0,375ml – SC, na região abdominal, aplicados no dia 0 e semana 24. Para reconstituição da medicação, a caixa continha duas seringas, uma delas contendo o polímero e outra a leuprorrelina, sendo o tempo de reconstituição de 45 segundos e o tempo para aplicação da medicação era de até 30 minutos após a reconstituição. Os pacientes foram seguidos até a semana 48.  

As avaliações feitas pelo estudo foram através do teste de estímulo com GnRHa, em que era aplicado acetato de leuprorrelina, SC, 20 mcg/Kg ou 500 mcg e após 30 minutos realizada coleta de LH, FSH, estradiol e testosterona. O teste foi realizado no rastreamtno para detecção de PPC, em que o resultado era considerado positivo quando LH > ou igual a 5Ui/L. Já para avaliação do bloqueio, o teste foi realizado nas semanas 12, 24, 36 e 48 e era considerado como bloqueio efetivo os pacientes que apresentavam LH 30 minutos após <4 Ui/L. Além disso, foram coletadas amostras basais (sem teste de estímulo) nas semanas 4, 20 e 44. A IO foi avaliada através de Rx da mão e punho esquerdos pelo método Greulich and Pyle (com avaliador cegado) e foi realizado no rastreamento e nas semanas 24 e 48. A medida da altura foi feita por estadiômetro no screening, basal e nas semanas 4, 12, 24, 36, 44 e 48. O estágio puberal foi avaliado pelo método de Tanner no screening e nas semanas 12, 24, 36 e 48.

De uma amostra inicial de 114 crianças, 50 foram excluídas (a maioria devido ao teste de estímulo com GnRHa ter sido negativo). A população considerada para avaliação de segurança foi então 64 crianças e todas receberam pelo menos 1 dose do medicamento, sendo que 2 dessas crianças descontinuaram o tratamento (1 por ter tido crises convulsivas no passado e a outra por não ter avanço da IO). Sendo assim, foram incluídas no grupo de intenção de tratar 62 crianças – sendo que 3 dessas foram descontinuadas do estudo (1 por desejo dos pais pelo volume de sangue que era preciso para as coletas, 1 por ter recebido esteróide e 1 por apresentar progressão da puberdade na semana 14). Desta forma 59 crianças receberam o tratamento completo. A idade média era de 7,5 anos, sendo a maior parte meninas (96,8%) caucasianas (51,6%). A estatura média era de 136,6 cm com uma VC média de 8,9 cm/ano, IMC médio de 18,2 Kg/m2, avanço de IO de 3,2 anos e a maioria já tinha estágio puberal de Tanner 3 (73%). Em relação a concentração sérica hormonal, desde a semana 12 pelo menos 85% da população estudada manteve LH <4 Ui/L, além de medida de LH basal <0,6 Ui/L. O estudo também mostrou que a principal medida de LH pós-teste no início era de 23,5 Ui/L e declinou 3 Ui/L na semana 24 e 2,3 Ui/L na semana 48. A VC teve queda em pelo menos metade das crianças do estudo - a principal medida era de 8,9 cm/ano no basal, caiu para 5,4 cm/ano na semana 24 e se manteve em torno de 6 cm/ano na semana 48. A IO teve queda na taxa de avanço; a principal medida no screening era de avanço de 3 anos em relação à IC; 2,8 anos de avanço de na semana 24 (P<0,01); 2,7 anos da semana 48 (P<0,01). Os sinais puberais estabilizaram/regrediram em 55 das 57 meninas, tendo uma redução das mamas em 46% e estabilização em 51%. Nos meninos houve redução da aparência genital do estágio 3 para 2. Quanto ao IMC até a semana 24 houve aumento para 18,8 (P<0,01); mas entre as semanas 24 a 48 não teve aumento significativo (P=0,16). Quanto à farmacocinética, a medicação se manteve em dose estável e se picos desde a semana 4 até a 48. Em relação aos efeitos adversos o mais comum foi a dor local (31%) e não houve nenhum relato de abscesso estéril. No Clube foram discutidos os seguintes pontos:

  • O estudo teve algumas limitações como o tempo de coleta de LH após o teste de estímulo ter sido coletado depois de 30 minutas da aplicação da medicação. Como esta pode fazer pico em 1 hora, talvez tenham sido perdidos alguns pacientes por esse tempo mais precoce da coleta;

  • O número de meninos incluídos no estudo foi pequeno (n=2), porém isso reflete a prevalência maior de PPC em meninas;

  • Não há dados sobre a causa da PPC e não houve uma comparação entre o uso da leuprorrelina IM versus SC;

  • Considerando o longo período em que as vezes é necessário tratar as crianças com PPC, considera-se que o período de avaliação foi curto;

  • Como fatores positivos vale lembrar o baixo risco de reações no local da injeção, sendo considerada uma medicação segura.


Pílulas do clube: Apesar de algumas limitações, o presente estudo mostra que a leuprorrelina administrada de forma SC e semestral é segura, não causa abscesso estéril e é efetiva, pois houve supressão do eixo HHG, além de desaceleração da VC, redução no avanço da IO e regressão/estabilização do estágio puberal em mais de 85% das crianças.


Discutido no Clube de Revista de 16/11/2020.


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